甲氨蝶呤片作为一种叶酸还原酶抑制剂,主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸,从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻,导致DNA的生物合成受到抑制。那么,服甲氨蝶呤片可升高胆固醇吗?
服甲氨蝶呤片用量小于30mg/m2时,口服吸收良好,1~5小时血药浓度达最高峰。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐,另有部分通过胃肠道细菌代谢。主要经肾(约40%~90%)排泄,大多以原形药排出体外;小于10%的药物通过胆汁排泄,T1/2a为1小时;T1/2?为二室型:初期为2~3小时;终末期为8~10小时。少量甲氨蝶呤及其代谢产物可以结合型形式贮存于肾脏和肝脏等组织中长达数月,在有胸腔或腹腔积液情况下,甲氨蝶呤片的清除速度明显减缓。清除率个体差别极大,老年患者更甚。
甲氨蝶呤片主治各型急性白血病,特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病;头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病;乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。
服甲氨蝶呤片可升高胆固醇吗?不会,并不会升高胆固醇。但是服用了药物,肝脏就会有负担,转氨酶会升高,大量1次应用可致血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高,或药物性肝炎,小量持久应用可致肝硬变。肾脏损害常见于高剂量时,出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症、尿毒症等。
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